Cas nomeri: 54-31-9 Molekulýar formula : C12H11ClN2O5S
Eriş nokady | 261-263 ° C. |
Dykyzlygy | 1.16 (takmynan çaklama) |
saklamak temp | Inert atmosfera, otag temperaturasy 2-8 ° C. |
çözülişi | DMSO:> 60 ° C-de 5 mg / mL |
optiki işjeňlik | N / A |
Daş görnüşi | Ak reňkli gaty |
Arassalyk | ≥98% |
Telmisartan ABŞ-da gipertoniýany bejermek üçin işe girizildi.Metil 4-amino-3-metil benzoatdan başlap sekiz ädimde taýýarlanyp bilner;benzimidazol halkasyna birinji we ikinji siklizasiýa degişlilikde 4-nji we 6-njy ädimlerde bolýar.Telmisartan, renin-angiotensin-aldosteron ulgamynyň (RAAS) esasy täsir ediji molekulasy bolan angiotensin II (Ang II) hereketini bloklaýar.Bu “sartanlar” synpynyň Losartandan gurşun birleşmesinden soň satylan altynjysy.Uzak dowam edýän täsiri (24 sagat ýarym ömri) beýleki angiotensin II garşydaşlary bilen esasy tapawut bolup biler.Bu kategoriýadaky beýleki agentlerden tapawutlylykda, onuň işjeňligi adamlarda tapylan esasy metabolit bolan 1-O-asilglukuronidiň işjeň metabolite öwrülmegine bagly däldir.Telmisartan, angiotensin II-iň möhüm täsirleriniň köpüsine araçylyk edýän, AT2 reseptlerine ýa-da ýürek-damar kadalaşdyrylyşyna gatnaşýan beýleki reseptorlara ýakynlygy bolmadyk AT1 reseptorlarynyň güýçli bäsdeş garşydaşydyr.Birnäçe kliniki gözleglerde, Telmisartan, gündelik bir gezek dozada, pes täsirleri bilen (esasanam garry näsaglarda ACE ingibitorlary bilen baglanyşykly bejergi bilen baglanyşykly üsgülewük) täsirli we dowamly gan basyşyny peseltdi.
Telmisartan angiotensin II reseptor antagonistidir.