l Cas nomeri: 171596-29-5 Molekulýar formula: C₂₂H₁₉N₃O₄
Eriş nokady | > 193 ° C. |
Dykyzlygy | DMF: 25 mg / ml DMF: PBS (pH 7.2) (1: 1): 0,5 mg / ml DMSO: 20 mg / ml |
saklamak temp | -20 ° C. |
çözülişi | DMF: 25 mg / ml DMF: PBS (pH 7.2) (1: 1): 0,5 mg / ml DMSO: 20 mg / ml |
optiki işjeňlik | [α] / D +68-den + 78 °, hloroform-d-de c = 1 |
Daş görnüşi | Ak-ak reňkli gaty |
Arassalyk | ≥98% |
(bazaryň ady ýa-da) erektil disfunksiýany, oňat prostatiki gipertrofiýany we öýken arterial gipertoniýasyny bejermekde ulanylýan PDE5 inhibitorydyr.Munuň täsiri gan damarlarynyň myşsalaryny gowşatmak we korpus kavernosumyna gan aýlanyşyny ýokarlandyrmakdyr.Hereket etmegiň mehanizmi, cGMP aýratyn fosfodiesteraz görnüşiniň 5 (PDE5) işjeňligini saklamak arkaly.PDE5, jyns agzalarynyň töwereginde ýerleşýän korpus kavernosumynda cGMP-ni peseldýär.Şonuň üçin tadalafi, cGMP konsentrasiýasynyň ýokarlanmagyna getirýär, bu bolsa myşsalaryň rahatlanmagyna we korpus kavernosumyna gan akmagyna sebäp bolýar.Käbir kliniki gözlegler, ýürek-damar töwekgelçiliginiň ýokarlanmagy we peşew ýollarynyň alamatlaryny oňat prostatiki giperplaziýadan peseldýän erkeklerde endotel funksiýasyny gowulaşdyryp biljekdigini aňladýar.
analjezik, ýokary blokirleýji, mu-opiod reseptor agonisti.Fosfodiesteraz 5 inhibitory.erektil disfunksiýany bejermek üçin ulanylýar.
gurluşy boýunça sildenafilden we wardenafilden tapawutlanýar.Çalt siňdirilýär we 2 sagatdan soň konsentrasiýanyň iň ýokary derejesi (20 mg dozadan soň 378 μg / L), ýarym ýarym ömri 17.5 sagat görkezýär.Şeýle hem bagyr (CYP3A4) bilen metabolizlenýär.Aýratynam, onuň farmakokinetikasy alkogol ýa-da iýmit kabul etmek ýa-da süýji keseli ýa-da bagyr ýa-da böwrek işiniň bozulmagy ýaly faktorlara kliniki taýdan täsir etmeýär.